ベポタスチンの副作用の種類と対策法について

ベポタスチン副作用

ベポタスチン副作用の発現頻度と症状

ベポタスチンベシル酸塩の副作用発現頻度は、臨床試験において全体で7.2%（6/83例）と報告されています。最も高頻度に発現する副作用は眠気で、発現率は5.8%（12/206例）となっています。
主な副作用として以下の症状が報告されています。
精神神経系の副作用（0.1～5%未満）

• 眠気：最も頻度の高い副作用
• 倦怠感
• 頭痛
• めまい
• 頭重感（頻度不明）

消化器系の副作用（0.1～5%未満）

• 口渇
• 悪心
• 胃痛・胃部不快感
• 下痢
• 口内乾燥
• 嘔吐

第二世代抗ヒスタミン薬として開発されたベポタスチンは、第一世代薬と比較して眠気の副作用は軽減されていますが、使用成績調査では4,453例中59件（1.3%）で眠気が出現したと報告されています。

ベポタスチン副作用における血液系異常の監視

**血液系の副作用（0.1～5%未満）**として以下が報告されています。

• 白血球数増加・減少
• 好酸球増多

これらの血液異常は比較的稀な副作用ですが、白血球数が増加すると息切れや動悸、減少すると発熱や悪寒などの症状が現れる可能性があります。
より重篤な血液系副作用として、頻度は極めて稀ですが以下の副作用も報告されています：

• 無顆粒球症
• 白血球減少
• 好中球減少

血液異常を早期に発見するためには、長期投与時の定期的な血液検査が重要です。特に投与開始後は白血球数、好酸球数の推移に注意深く観察する必要があります。

 

ベポタスチン副作用の肝機能への影響

**肝機能系の副作用（0.1～5%未満）**として以下が報告されています：

• AST（GOT）上昇
• ALT（GPT）上昇
• γ-GTP上昇
• LDH上昇
• 総ビリルビン上昇

臨床試験では、ベポタスチン20mg/日群で肝機能検査異常が0.4%（1/240例）に認められています。肝機能障害は通常可逆性ですが、極めて稀に重篤な肝機能障害や黄疸が報告されているため、定期的な肝機能検査による監視が必要です。
健康成人男性に経口投与した薬物動態の研究では、投与後24時間までに投与量の75～90%が未変化体として尿中に排出されることが確認されており、主に腎排泄される薬剤であるため肝代謝への負担は比較的少ないとされています。

ベポタスチン副作用の腎機能・泌尿器系への影響

腎機能・泌尿器系の副作用として以下が報告されています：
0.1～5%未満の副作用：

• 尿潜血
• 尿蛋白
• 尿糖
• 尿ウロビリノーゲン

頻度不明の副作用：

• 尿量減少
• 排尿困難
• 尿閉

腎機能障害患者における薬物動態の変化も重要な注意点です。中等度から高度腎機能障害患者（クレアチニンクリアランス6～50mL/min）では、血漿中濃度が約3倍まで上昇することが報告されています。
そのため、腎機能低下患者では用量調節が必要となり、より慎重な副作用監視が求められます。特に高齢者では腎機能の生理的低下を考慮し、投与量や投与間隔の調整を検討する必要があります。

 

ベポタスチン副作用の長期投与時の独自検討事項

長期投与時に注意すべき予測できない副作用として、厚生労働省の調査では以下の報告があります：
感覚器系：

• 鼻閉（3件）
• 眼瞼刺激（1件）
• 鼻乾燥（1件）

精神神経系：

• 悪夢（1件）
• 異常感（3件）

その他の系統：

• 耳下腺炎（1件）
• 化学物質アレルギー（1件）
• 皮膚乾燥（1件）
• 関節痛（1件）

これらの副作用は使用上の注意から予測困難であり、医療従事者による詳細な問診と観察が重要です。特に季節性アレルギー性鼻炎の治療において、好発時期の直前から終了時までの限定的使用が推奨されており、漫然とした継続投与は避けるべきです。
小児における副作用発現率は成人より低く、1,316例中5件（0.4%）で眠気が報告されています。ただし、小児では症状の訴えが不十分な場合があるため、保護者への副作用情報の提供と注意深い観察が必要です。
また、ステロイド併用療法からの移行時には、ステロイドの急激な中止による症状悪化を避けるため、医師の指導下での段階的減量が必須となります。