ニトロペン舌下錠(一般名ニトログリセリン)は、狭心症などの発作時に「舌下投与」して速やかに症状緩和を狙う薬剤です。
添付文書上の用法・用量は、通常成人でニトログリセリンとして0.3~0.6mg(本剤1~2錠)を舌下投与します。
投与後「数分間で効果があらわれない」場合には、さらに0.3~0.6mg(1~2錠)の追加投与を行います。
また、狭心症に対しては「1回の発作に3錠まで投与しても効果がない」または「発作が15~20分以上持続」する場合、直ちに主治医へ連絡するよう患者指導する旨が明記されています。
現場で迷いやすいのは「追加投与をいつ決めるか」と「患者が自己判断で連打してしまう」点です。そこで、患者向け説明を医療者側でテンプレ化しておくと事故が減ります。
参考)https://www.semanticscholar.org/paper/4efe15064bbc3015e039b67db9c3d13da331ea17
意外に見落とされるのが、初回使用の患者は「最初の数回は必ず1錠」とされ、初回は一過性頭痛が起こり得るが継続で起こりにくくなる、という注意です。
参考)https://www.semanticscholar.org/paper/00cd0c8a1ff1425d733daea6e17a16435a409897
この一文は、患者が「頭痛=危険」と誤解して自己中断するのを防ぐ説明材料になります(もちろん症状の程度や血圧を見て中止判断は別途必要)。
舌下投与は、口腔粘膜から吸収されて速やかに効果を発現することを目的としており、添付文書でも「内服では効果がない」と明確に記載されています。
薬物動態として、健康成人男子にニトロペン舌下錠0.3mgを1錠舌下投与したデータでは、血漿中濃度が投与後4分で最高値に到達したとされています。
この「4分」という数字は、病棟・外来での観察タイミング(数分での再評価)の根拠として使いやすく、患者への説明でも「数分で効く設計」という理解につながります。
独自視点として強調したいのは、舌下錠は「手技そのもの」が効果を左右する薬だという点です。
口腔内が乾燥している、錠剤がうまく舌下に保持できない、すぐ飲み込んでしまう――この“操作の失敗”は、薬効不足を「病状悪化」と誤認しやすく、追加投与や救急要請の判断に影響します。
つまり、効果が弱いと感じたときに、病態だけでなく「舌下投与が成立したか」を短い質問で確認できるよう、医療者側でチェック項目を持つのが実務的です。
ニトロペンは血管拡張によって血圧低下を起こし得るため、起立性低血圧に注意し、めまいや失神のおそれがあるので「椅子に腰掛けるか、座って服用させる」ことが示されています。
過度の血圧低下が起こった場合は、下肢挙上や昇圧剤投与など適切な処置を行うよう記載があります。
投与開始時は頭痛などの副作用が起こりやすく、注意力・集中力・反射運動の低下が起こることがあるため、自動車運転など危険を伴う機械操作に従事させないよう注意喚起されています。
ここでの実務ポイントは、患者指導が「正しい使い方」だけで終わらないことです。
たとえば外来で処方した場合、「発作時は座る」だけでなく、患者が“外出先で発作が起きたとき”を想像できるように説明すると定着します。
「頭痛」はよくあるため軽視されがちですが、患者側では不安の原因になりやすい副作用です。
頻度として、頭痛は「5%以上又は頻度不明」に分類されており、同じ区分に血圧低下、潮紅、動悸、悪心・嘔吐などが挙げられています。
このため、医療者は「頭痛が出たら中止」ではなく、「頭痛が出ても一過性の場合がある」「ただしふらつき・失神・強い血圧低下があれば受診/連絡」と、行動に結びつく説明に分けて伝えると混乱が減ります。
禁忌として、重篤な低血圧または心原性ショック、閉塞隅角緑内障、頭部外傷または脳出血、高度貧血、硝酸・亜硝酸エステル系薬剤過敏症既往が挙げられています。
さらに重要なのが併用禁忌で、PDE5阻害薬(シルデナフィル、バルデナフィル、タダラフィル)投与中、またはグアニル酸シクラーゼ刺激薬リオシグアト投与中の患者には投与しないとされています。
機序としては、双方がcGMP経路に作用し、併用で降圧作用が増強する旨が記載されています。
医療従事者向けに“聞き取りのコツ”として押さえるべきは、PDE5阻害薬が必ずしも「勃起不全治療薬」としてだけ使われるわけではない点です。添付文書にも、シルデナフィルはバイアグラだけでなくレバチオ(肺動脈性肺高血圧症)としての製品名が併記されています。
そのため、問診は「ED薬を飲んでいますか?」だけでは抜けが出ます。
併用注意として、降圧作用/血管拡張作用を持つ薬剤(Ca拮抗剤、ACE阻害剤、β遮断剤、利尿剤、三環系抗うつ剤、メジャートランキライザー等)で血圧低下が増強され得ること、アルコール摂取でも血圧低下が増強され得ることが示されています。
また、NSAIDs(アスピリン等)で作用が減弱するおそれがある旨も記載されています。
このあたりは「絶対にダメ」ではない一方、発作時のふらつき・転倒リスクに直結するため、特に高齢者では“最初の数回”の使用状況をフォローする価値があります。
ニトロペン舌下錠の貯法は室温保存で、有効期間は3年とされています。
また、添付文書の「その他の注意」には、使用中に本剤または他の硝酸・亜硝酸エステル系薬剤に対して耐薬性(作用減弱)が生じ得ることが記載されています。
さらに、ニトログリセリン経皮吸収型製剤の臨床試験で「休薬時間を置くことにより耐薬性が軽減できた」との報告がある旨が触れられています。
この耐薬性の話は、舌下錠の“頓用”だけを説明する場面では省かれがちですが、医療者にとっては患者教育の設計に関わります。
保管・携行の“実務の落とし穴”としては、いざという時に取り出せない、どこに置いたか分からない、という行動面の問題が起きやすい点です。
これは添付文書に直接のHowToとして書かれている領域ではありませんが、発作時の対応薬である以上、患者の生活導線(枕元、外出用ポーチ、病棟ならナースコール近く等)に合わせて置き場所を決め、家族・介護者にも共有するのが安全です。
医療従事者向け記事としては、薬理・用量だけでなく「患者が確実に使える運用」まで落とし込むことが、実際の再発作・救急受診の場面で効いてきます。
添付文書(用法・用量、禁忌、併用禁忌、重要な基本的注意、薬物動態の根拠)。
狭心症用舌下錠 ニトログリセリン製剤(ニトロペン舌下錠0.3mg 添付文書PDF)