リタリンの有効成分であるメチルフェニデート塩酸塩は、シナプス前ドパミントランスポーター（DAT）およびノルアドレナリントランスポーターに結合し、これらの神経伝達物質の再取り込みを阻害することが主な作用機序です。この阻害作用により、シナプス間隙に存在するドパミンおよびノルアドレナリンの濃度が上昇し、神経系の興奮状態が促進されます。
参考）医療用医薬品 : リタリン (リタリン錠10mg)
メチルフェニデートはドパミンによる神経伝達に特異的に作用するわけではなく、他のモノアミンにも緩やかに影響を与えます（ドパミン > ノルアドレナリン >> セロトニン）。特に脳の前頭前野と線条体という部位においてドパミンを増加させ、視床を中心に広くノルアドレナリンを増加させることにより、数的タスクやワーキングメモリーの機能を高めることが示唆されています。
参考）メチルフェニデート - Wikipedia
高用量では、モノアミンオキシダーゼの阻害作用を持つことがin vitroで示されていますが、通常の治療用量では主にトランスポーター阻害が中心的な作用となります。前頭葉ドーパミン量を増やすことで認知能力増進機能を担っているという仮説も提唱されています。
参考）「リタリンの作用機序の解明」F1000Primeに選出｜ T…
リタリンは現在、睡眠障害の一つであるナルコレプシーのみに適応が認められている中枢神経刺激薬です。ナルコレプシーは、時間や場所を問わない強烈な眠気や居眠り、睡眠発作を起こす疾患であり、リタリンのもつ覚醒作用が、ナルコレプシーのある人の日中の眠気を改善させる効果があると考えられています。
参考）リタリン（メチルフェニデート塩酸塩）とは？コンサータとの違い…
経口投与後、効果は20分で現れ、約3～4時間持続します。リタリンでの最高血中濃度到達時間は約2時間で、作用発現時間は通常30分～1時間程度です。この速効性により、日中の突然の眠気や睡眠発作に対して迅速に対応できる利点があります。
参考）ナルコレプシーの薬とは？種類や効果、副作用を解説｜コラム｜う…
通常、成人に対してはメチルフェニデート塩酸塩として1日20～60mgを1～2回に分割経口投与します。年齢や症状にあわせて医師が適正な量を調整しますが、効果持続時間が短いため、1日に複数回服用することがあります。
参考）http://image.packageinsert.jp/pdf.php?yjcode=1179009B1033
ナルコレプシーの最も基本的な症状は日中の強い眠気と繰り返す居眠りであり、居眠りは通常10分から20分で、目が覚めた直後には眠気がなくなり、すっきりと爽快感があります。リタリンはこうした症状を緩和し、患者の日常生活の質を向上させることに寄与しています。
参考）ナルコレプシーとは？症状や診断方法について解説｜渋谷・大手町…
<参考リンク：ナルコレプシーの診断基準と治療の詳細>
リタリン（メチルフェニデート塩酸塩）とは？コンサータとの違いは？ナルコレプシーへの薬リタリンまとめ【精神科医監修】
リタリンの薬物動態的特徴は、速効性と短時間作用にあります。経口投与後、メチルフェニデートは中枢神経に速やかに移行する性質を持ち、シナプスにおけるドパミン濃度の急上昇と快感をもたらします。この急速な効果発現が臨床的な利点である一方、依存形成のリスクも高める要因となっています。
参考）ADHDの薬③メチルフェニデート（コンサータ）について｜高津…
最高血中濃度到達時間は約2時間で、薬効は服用後約30分～1時間で現れ始め、約3～4時間持続します。効果持続時間が短いため、ナルコレプシー患者では1日1～2回に分けて服用することが一般的です。徐放剤（コンサータ）に比べ、リタリンのように急激に効果を発する剤形の方が、依存形成しやすいという特性があります。
参考）医療用医薬品 : リタリン (商品詳細情報)
反復使用により速やかに耐性が上昇し、薬用量を増やさなければ初回と同様な効果が得られなくなるという薬理学的特徴も重要です。この耐性には、コカインやアンフェタミンとの交叉性があることが知られています。
参考）https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC181133/
血中濃度の変動が大きく、服用時は効果がピークに達する一方で、効果が切れると急激に血中濃度が低下するため、次の服用時には全く薬が作用していない状態となります。この極端な谷の状態が薬への渇望を増長させ、依存症を引き起こす要因となるため、医療従事者は患者の服薬状況を慎重にモニタリングする必要があります。
参考）リタリン（メチルフェニデート塩酸塩）とは？コンサータとの違い…
リタリンとコンサータはメチルフェニデート塩酸塩という同じ成分の薬ですが、効果発現のパターンと持続時間に大きな違いがあります。リタリンは薬の効き目が4時間程度であったのに対して、コンサータは安定的な効果が約12時間続く徐放性製剤です。
参考）コンサータは市販されてる？買えない理由と処方薬の入手方法・危…
コンサータは浸透性徐放効果送出システムという最新技術を活用して作られたカプセル薬で、薬成分がゆっくりと溶け出すように設計されており、薬への依存リスクが低くなるように設計されているほか、不正使用ができないようにも工夫が凝らされています。カプセルの表面には薬成分が塗布されており、カプセル内は3層構造となっており、最上部に開けてある小さな穴から薬成分が徐々に放出される仕組みです。
参考）★ コンサータの依存性について - 心療内科 精神科 東京都…
リタリンは服用してからすぐに強い効果が現れる一方で薬が作用する時間が非常に短い欠点がありました。作用が急速な一方で血中濃度がピークを超えると急激に効果が弱まり、次の服用時は全く薬が作用していない状態ということになってしまうため、この極端な谷の状態が薬への渇望を増長させ、依存症を引き起こします。
参考）http://hospital.tokuyamaishikai.com/wp-content/uploads/2013/03/di275.pdf
適応疾患の観点からも重要な違いがあります。リタリンの適応は現在「ナルコレプシー」のみとなっていますが、コンサータはADHD（注意欠如多動症）の6歳以上の子どもおよび成人にも適応が認められています。かつてリタリンはADHDの治療にも使われていましたが、短時間作用型であることから効果の波が大きく、依存性や乱用が問題となったため、現在はADHDへの適応が削除されました。
参考）向精神薬「リタリン」、うつ病の適応を取り下げる方針｜医師向け…
<参考リンク：コンサータとリタリンの構造と依存性の比較>
コンサータ、リタリン、ストラテラの特徴とそれぞれの違い
リタリンは第一種向精神薬に指定されており、適切に診断された患者に対して適正に使用する必要性から、適正使用のための流通管理体制が設けられています。医療従事者として最も重要なのは、依存性と乱用のリスクを理解し、厳格な管理下で使用することです。
参考）https://www.med.or.jp/dl-med/doctor/report/yakumu/25chi1_204.pdf
リタリン使用によって爽快感や多幸感が得られる場合があり、また食欲抑制作用があることから「やせ薬」として使用されることがあり、乱用依存につながる原因になっています。乱用によって覚せい剤乱用と同様の幻覚妄想などの副作用をひきおこすことが知られています。
参考）リタリン錠10mgの基本情報（作用・副作用・飲み合わせ・添付…
長期大量投与により耐性を生じますが、この耐性には、コカインやアンフェタミンとの交叉性があります。医師の処方に従わずに規定量を逸脱した量を服用した場合、副作用や後遺症、薬物耐性による服用量の無尽蔵な増大、薬物依存による自発的に中断不可能な服用などを引き起こす可能性が高くなります。
参考）https://www.mhlw.go.jp/shingi/2007/10/dl/s1017-5g.pdf
リタリンを処方する場合、処方医はリタリン流通管理委員会に登録医師として登録されていなければなりません。薬局においても、リタリンを調剤するためには薬局、管理薬剤師の登録が必要であり、登録のない薬局へはリタリンが納品されません。調剤前に当該医師・医療機関を確認した上で調剤を行うことが添付文書において警告されています。
参考）リタリン登録医師確認窓口と調剤手順を解説 - 薬剤師による調…
主な副作用として、口渇（32.9％）、発汗（24.3％）、食欲減退（16.9％）、頭痛（14.8％）などが報告されています。重大な副作用としては、剥脱性皮膚炎、狭心症、悪性症候群、脳血管障害（血管炎、脳梗塞、脳出血、脳卒中）、肝不全、肝機能障害などがあり、症状があらわれた場合は投与を中止し、適切な処置を行う必要があります。
参考）https://www.mhlw.go.jp/shingi/2007/10/dl/s1017-5e_0004.pdf
<参考リンク：リタリンの登録医師確認と調剤手順の詳細>
リタリン登録医師確認窓口と調剤手順を解説
ナルコレプシーの治療において、薬物療法と同様に重要なのが生活習慣の改善、すなわち非薬物療法です。規則正しい生活や睡眠衛生の徹底は、薬の効果を最大化し、症状の安定化に寄与します。
参考）ナルコレプシーの治療法｜薬物療法と生活習慣の改善で症状を和ら…
生活指導の基本は、睡眠記録表に24時間の睡眠、覚醒状況を記録し、医師が規則正しい生活をするように指導することです。夜間十分な睡眠をとり、規則的な生活を心掛けるとともに、昼休みなどを利用して積極的に昼寝をするよう指導することが推奨されています。
参考）知っているようで知らない 疾患のガイセツ ナルコレプシー
毎日同じ時間に起床・就寝し、夜間に十分な睡眠時間を確保することで、睡眠サイクルを整えます。就寝前にはスマートフォンやパソコンの使用を控え、心身がリラックスできる環境を作ることも重要です。日中に強い眠気を感じたら、短時間の仮眠を計画的に取り入れるのが効果的であり、10～20分程度の仮眠をとることが推奨されます。
参考）仕事中だけ眠たくなるナルコレプシーとは？症状や原因について徹…
中枢神経刺激薬の服用中は、カフェインやアルコールを控えることも重要です。アルコールはこの薬の作用を強め、副作用が強くなることがありますので、飲酒はなるべく避けることが推奨されています。
参考）くすりのしおり : 患者向け情報
職場や学校など、長時間活動を行う場所での配慮も重要です。日中に短い仮眠時間を確保できるかどうかは、ナルコレプシー患者にとって大きな違いを生み、脳をリフレッシュさせ、眠気を軽減する効果が期待できます。会社や学校に症状を理解してもらうことで、安心して過ごす環境が整い、無理をせずに過ごせる工夫が可能になります。
参考）ナルコレプシーについて｜治験ボランティア募集の治験コンシェル…
ナルコレプシーは、本人の意志や努力だけではコントロールが難しい病気であり、症状があらわれても、「怠けている」「頑張りが足りない」と自分を責める必要はありません。つらいときには、ひとりで抱え込まず、周囲や専門家に相談して適切なサポートを受けることが、長期的な症状の安定や生活の質の向上にもつながります。
参考）https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11950085/
<参考リンク：ナルコレプシーの生活管理と治療法の総合ガイド>
ナルコレプシーの治療法｜薬物療法と生活習慣の改善で症状をコントロール
リタリンを飲むなら、知っておきたいこと