ロキタマイシンの商品名と先発品・適応を医療従事者向けに解説

ロキタマイシンの商品名と適応・薬理を医療従事者向けに解説

先発品リカマイシンが製造中止になっても、ロキタマイシンは他のマクロライド系で代替できない適応菌種をカバーしています。

ロキタマイシン（リカマイシン）3つのポイント

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商品名は「リカマイシン」

先発品はリカマイシン錠100mgとリカマイシンドライシロップ200（旭化成ファーマ）。現在は先発品製造中止により、一般名処方が推奨されます。

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16員環マクロライドの特異な立ち位置

14員環（クラリスロマイシンなど）とは異なり、耐性誘導能がなくバクテロイデス属・カンピロバクター属にも適応をもつ唯一のマクロライドです。

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未熟児・新生児にも使える数少ない抗菌薬

小児用量は1日20〜30mg/kg（3分割）。未熟児・新生児を含む小児に使用できる点がドライシロップ剤の最大の臨床的価値です。

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ロキタマイシンの商品名と適応・薬理を医療従事者向けに解説

ロキタマイシンの商品名「リカマイシン」と先発品の現状

ロキタマイシンの商品名（先発品）は、旭化成ファーマが製造販売していたリカマイシン錠100mgとリカマイシンドライシロップ200の2剤です。 1986年（昭和61年）に国内発売が開始された比較的古い薬剤で、同社が長年にわたり供給してきました。antibiotic-books+2
現在、リカマイシンドライシロップ200は製造中止となっています。これは医療現場にとって大きな影響があります。後継品・後発品（ジェネリック）の供給状況を確認したうえで処方を組み立てる必要があります。

参考）https://www.shirasagi-hp.or.jp/goda/fmly/pdf/files/1709.pdf

製造中止という事実は見逃しやすいポイントです。

電子カルテで「リカマイシン」を検索してもヒットしない病院も出ています。院内採用リストを確認してから処方を発行することが、疑義照会のロスを防ぐ最短ルートです。

ロキタマイシンが属する16員環マクロライド系の分類と特徴

マクロライド系抗菌薬は、ラクトン環の員数によって大きく3種類に分類されます。

参考）マクロライド系抗生物質一覧と分類特徴

種類	代表薬	特徴
14員環	クラリスロマイシン・ロキシスロマイシン	酸安定性高い・耐性誘導あり
15員環	アジスロマイシン	半減期が非常に長い（68時間超）
16員環	ロキタマイシン・ジョサマイシン	耐性誘導能がなく嫌気性菌にも強い

ロキタマイシンはロイコマイシンA5の糖鎖末端にプロパン酸を化学的に付加した化合物で、これにより消化管からの吸収性が大幅に改善されました。天然由来のキタサマイシンを改良した半合成マクロライドです。

参考）ロキタマイシン - Wikipedia

作用機序は他のマクロライドと共通で、細菌の70Sリボゾームの50Sサブユニットに結合してタンパク質合成を阻害します。ただし最小発育阻止濃度（MIC）を上回る濃度域では、他のマクロライドが静菌的に働くのに対し、ロキタマイシンは殺菌的に作用する点が臨床上の大きな差別化ポイントです。

参考）ロキタマイシン (Rokitamycin)：抗菌薬インターネ…

殺菌か静菌か、これは免疫低下患者への選択に直結します。

ロキタマイシンの適応菌種と他のマクロライドとの違い

ロキタマイシンの承認済み適応菌種は以下の通りです。

ブドウ球菌属
レンサ球菌属
肺炎球菌
カンピロバクター属 ← 16員環の独自性
ペプトストレプトコッカス属 ← 嫌気性菌
バクテロイデス属 ← 嫌気性菌
クラミジア属
マイコプラズマ属

嫌気性菌（バクテロイデス属・ペプトストレプトコッカス属）への適応があるマクロライドは国内でも極めて少数です。カンピロバクター属への適応も持つため、腸管感染症や口腔内・歯周組織感染症の領域で選択肢として挙がります。承認はとれていないものの、臨床的有効性が報告されている菌種にはブランハメラ属・ツツガ虫病リケッチアも含まれます。

臓器移行性について注意が必要な点もあります。腎・尿路と肝・胆汁への移行性は高評価（◎）ですが、喀痰・気管支分泌液への移行性は通常量では低い（×）とされています。肺炎に使う場合は投与量設定に注意が必要です。

意外ですね。

マイコプラズマ肺炎への適応は持っていますが、喀痰移行が低いという事実は臨床判断の重要な根拠になります。なお、日本感染症学会の肺炎ガイドラインでの位置づけは処方前に必ず確認してください。

参考：日本化学療法学会が掲載するロキタマイシンの臨床的特徴
日本化学療法学会雑誌ロキタマイシン臨床評価論文（PDF）

ロキタマイシンの用量・用法と小児への使い方

成人への標準用量は1日600mg（力価）を3回に分服です。増減が認められており、重症度に応じて柔軟に設定できます。1回200mgを1日3回というのが基本的なレジメンです。

小児への投与量は1日20〜30mg/kg（力価）を3回に分割経口投与とされており、未熟児・新生児を含む小児に使用できます。体重10kgの乳幼児であれば1日200〜300mgが目安です（1回あたり67〜100mg相当）。chemotherapy.or+1
未熟児・新生児にも使えるのが原則です。

小児用に設計されたドライシロップ剤は用時懸濁で使用します。調剤薬局での取り扱い状況は施設ごとに異なるため、処方前に在庫確認を行うことが疑義照会の発生を防ぎます。血中半減期は約127分（β1/2）で、投与後30分でピーク（Tmax）に達します。半減期が比較的長い点が1日3回投与を支える薬物動態的根拠です。shirasagi-hp.or+1

ロキタマイシン処方時に確認すべき禁忌・副作用・相互作用

禁忌は本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者のみです。他のマクロライド系薬と比較してシンプルな禁忌設定ですが、過去にマクロライド系薬でアレルギー歴がある患者では問診を丁寧に行う必要があります。

副作用の頻度は以下の通りです。

過敏症・肝障害・消化器障害 ：0.1%以上5%未満（○）
ショック・腎障害・血液造血器障害・聴覚障害・偽膜性大腸炎：報告なし（×）
Antabuse作用：なし（アルコール摂取との相互作用を気にしなくてよい）

肝臓を主な排泄経路とする薬剤です。排泄は肝臓75%・腎臓25%の比率で、肝機能障害患者では体内貯留が延長するリスクがあります。肝機能障害患者には適宜減量するよう添付文書で注意が促されています。

腎機能が低下していても減量不要です。透析患者・保存期CKD患者への投与でも用量調整が不要である点は、腎機能低下患者の多い高齢者施設や腎臓内科病棟での使用しやすさにつながります。

14員環マクロライド（クラリスロマイシン・エリスロマイシン）では問題になるCYP3A4阻害による薬物相互作用（テオフィリン血中濃度上昇、ワルファリン増強など）が、ロキタマイシンでは添付文書上の「併用注意」としてリスト化されていません。これは16員環マクロライド全般の特徴で、多剤併用患者での選択理由の1つになります。

CYP相互作用リスクが低い点は大きなメリットです。

参考：マクロライド系抗生物質の分類と臨床特徴をまとめた解説ページ
マクロライド系抗生物質一覧と分類特徴（医療従事者向け解説）