非ステロイド性抗炎症薬の種類一覧と特徴比較

非ステロイド性抗炎症薬の種類一覧

非ステロイド性抗炎症薬の基本分類と作用機序

非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）は抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用を有する薬剤の総称です。英語名（Non-Steroidal Anti-inflammatory Drugs）の頭文字から「エヌセイズ」とも呼ばれています。これらの薬剤は主に炎症のメディエーターであるプロスタグランジンの産生を阻害することで効果を発揮します。

 

NSAIDsの作用機序の中心となるのが、シクロオキシゲナーゼ（COX）酵素の阻害です。COX酵素には主に2種類のアイソザイムが存在します。

• COX-1：胃粘膜保護や腎血流維持など生理的機能に関わる
• COX-2：炎症時に発現が増加し、炎症反応に関与する

NSAIDsは化学構造により以下のように分類されます。

1. サリチル酸系
   • アスピリン（バファリン）
   • ジフルニサル
   • サザピリン
2. プロピオン酸系
   • イブプロフェン（ブルフェン）
   • ナプロキセン（ナイキサン）
   • フルルビプロフェン
3. アリール酢酸系
   • ジクロフェナク（ボルタレン）
   • インドメタシン（インダシン）
4. オキシカム系
   • ピロキシカム（フェルデン）
   • メロキシカム（モービック）
   • アンピロキシカム（フルカム）
5. COX-2選択的阻害薬
   • セレコキシブ（セレコックス）
   • エトドラク（ハイペン）

また、NSAIDsに類似した作用を持つが厳密にはNSAIDsに分類されない薬剤もあります。

• ピリン系（ピラゾロン系）：スルピリンなど
• 非ピリン系（アニリン系）：アセトアミノフェン（カロナール、タイレノール）

これらの薬剤は解熱鎮痛作用はありますが、消炎作用は弱いか欠如しています。特にアセトアミノフェンは小児のライ症候群予防のために頻用されています。

 

サリチル酸系とCOX-2阻害薬の特徴比較

非ステロイド性抗炎症薬の中でも、サリチル酸系とCOX-2阻害薬は作用機序と副作用プロファイルに特徴があります。これらを比較することで、適切な薬剤選択の参考になります。

 

【サリチル酸系の特徴】

• 代表薬：アスピリン（バファリン）
• 作用：COX-1とCOX-2の両方を非可逆的に阻害
• 抗血小板作用：強い（低用量でも持続的な効果がある）
• 胃腸障害：比較的発現頻度が高い
• 特記事項：低用量で心血管疾患の予防に使用される

サリチル酸系薬剤の中でもアスピリンは古典的なNSAIDsであり、COX酵素をアセチル化することで不可逆的に阻害します。この特性により、低用量でも血小板のCOX-1を阻害して抗血栓効果を示すため、心筋梗塞や脳梗塞の予防に広く使用されています。しかし、胃粘膜保護に関わるCOX-1も同時に阻害するため、胃腸障害のリスクが比較的高いことが知られています。

 

【COX-2選択的阻害薬の特徴】

• 代表薬：セレコキシブ（セレコックス）、エトドラク（ハイペン）
• 作用：主にCOX-2を選択的に阻害
• 抗血小板作用：弱い
• 胃腸障害：従来のNSAIDsより発現頻度が低い
• 特記事項：心血管イベントのリスク増加の可能性あり

COX-2選択的阻害薬は、胃粘膜保護に関与するCOX-1を比較的温存しながら、炎症に関与するCOX-2を選択的に阻害することで、従来のNSAIDsより胃腸障害を起こしにくい特徴があります。これにより、胃腸障害のリスクが高い患者さんや長期間服用が必要な患者さんに適していると考えられています。

 

しかし、COX-2選択的阻害薬は血管拡張作用を持つプロスタサイクリンの産生も抑制するため、血栓形成のバランスが崩れ、心血管イベントのリスク増加が懸念されています。実際に、ロフェコキシブ（バイオックス）は心血管イベントリスク増加のため市場から撤退した歴史があります。

 

両者の使い分けについては、患者の背景（胃腸障害リスク、心血管疾患リスクなど）を考慮して選択することが重要です。高齢者や消化性潰瘍の既往がある患者では、COX-2選択的阻害薬や胃粘膜保護薬の併用が推奨される場合が多いです。

 

非ステロイド性抗炎症薬の剤形別種類と使い分け

非ステロイド性抗炎症薬には様々な剤形が存在し、それぞれの特性を活かした使い分けが可能です。ここでは主な剤形とその特徴について解説します。

 

【経口剤】
経口剤は最も一般的な剤形で、錠剤、カプセル剤、顆粒剤などがあります。

 

• 錠剤/カプセル剤。
• ボルタレン錠25mg（先発品）：7.3円/錠
• ジクロフェナクNa錠25mg（後発品）：5.9円/錠
• ボルタレンSRカプセル37.5mg（徐放性）：7.6円/カプセル
• ナボールSRカプセル37.5（徐放性）：10円/カプセル

経口剤は服用が簡便で、効果の持続時間も調節可能な剤形です。特に徐放性製剤（SR）は1日1-2回の服用で済むため、コンプライアンス向上に役立ちます。しかし、胃腸障害のリスクが比較的高いため、空腹時の服用は避けるべきです。

 

【坐剤】
坐剤は直腸から吸収される剤形で、経口摂取が困難な患者や消化管障害を避けたい場合に有用です。

 

• 代表的な坐剤。
• ボルタレンサポ12.5mg（先発品）：20.9円/個
• ボルタレンサポ25mg（先発品）：22.8円/個
• ボルタレンサポ50mg（先発品）：25.7円/個
• ジクロフェナクNa坐剤25mg（後発品）：20.9円/個
• フェルデン坐剤（ピロキシカム）

坐剤の特徴として、肝初回通過効果を回避でき、吸収が早いため急性疼痛の緩和に適しています。また、嘔吐がある場合や意識障害のある患者にも使用可能です。ただし、坐剤も全身循環に入れば胃粘膜に影響を与える可能性があるため、胃腸障害のリスクは完全には回避できません。

 

【外用剤】
外用剤は局所に直接作用させる剤形で、全身性の副作用が少ないのが特徴です。

 

• テープ剤/パップ剤。
• ジクトルテープ75mg（先発品）：154.5円/枚
• ジクロフェナクNaテープ15mg（後発品）：11.5円/枚
• ジクロフェナクNaテープ30mg（後発品）：17.6円/枚
• ジクロフェナクNaパップ70mg（後発品）：11.5円/枚
• ジクロフェナクNaパップ140mg（後発品）：17.6円/枚
• 点眼剤。
• ジクロード点眼液0.1%（先発品）：42.8円/mL
• ジクロフェナクNa点眼液0.1%（後発品）：23.4円/mL

外用剤は局所の炎症や疼痛に対して使用され、特に高齢者や腎機能低下患者、多剤服用中の患者に好まれます。全身循環への移行が少ないため、胃腸障害や腎障害などの全身性副作用のリスクが低減されます。ただし、効果発現までに時間がかかる場合があり、広範囲の強い疼痛には不向きです。

 

【注射剤】
注射剤は即効性が必要な場合や経口摂取が困難な場合に使用されます。

 

• 代表的な注射剤。
• スルピリン注250mg「NP」：97円/管

注射剤は効果発現が早く、確実な投与が可能ですが、アナフィラキシーなどの重篤な副作用のリスクも考慮する必要があります。特にピリン系薬剤（スルピリン）はアレルギー反応の頻度が高いことが知られています。

 

それぞれの剤形の特性を理解し、患者の状態や疾患の性質に合わせて最適な剤形を選択することが重要です。また、複数の剤形の併用（例：経口剤と外用剤）が有効な場合もありますが、同一成分での併用は副作用リスクが高まる可能性があるため注意が必要です。

 

プロドラッグタイプの非ステロイド性抗炎症薬とその利点

プロドラッグタイプの非ステロイド性抗炎症薬は、体内で代謝されて初めて活性体となる特殊な設計の薬剤です。この特性により、従来のNSAIDsと比較していくつかの利点を持っています。

 

【プロドラッグタイプのNSAIDs】

• ロキソプロフェン（ロキソニン）
• スリンダク（クリノリル）

プロドラッグの最大の特徴は、服用時には不活性型で、体内（主に肝臓）で代謝されることにより活性型に変換される点です。この特性がもたらす利点について詳しく見ていきましょう。

 

【胃粘膜への直接刺激が少ない】
プロドラッグは服用時点では不活性であるため、胃粘膜への直接的な刺激が少なくなります。通常のNSAIDsの多くは酸性物質であり、胃粘膜を直接刺激してダメージを与えることがありますが、プロドラッグはこの直接刺激を軽減します。

 

特にロキソプロフェンは日本で最も処方頻度の高いNSAIDsの一つであり、その理由の一つが比較的安全性が高いことです。ただし、プロドラッグであっても、COX阻害により胃粘膜保護に関わるプロスタグランジン産生は抑制されるため、胃腸障害のリスクがゼロになるわけではありません。

 

【効果発現部位の選択性】
プロドラッグは活性化が必要なため、特定の組織で優先的に活性化されるよう設計することも可能です。これにより、標的組織での薬効を高め、他の組織での副作用を軽減する効果が期待できます。

 

【効果の持続時間と安定性】
プロドラッグによっては、活性体への変換が緩やかに進むことで、効果の持続時間が延長されることがあります。スリンダク（クリノリル）は、代謝物の半減期が長いため、1日2回の服用で効果が持続します。

 

【臨床的な位置づけ】
プロドラッグタイプのNSAIDsは、特に以下のような患